Диагноз

Депрессия и паксил

05.06.2018

Паксил — первый опыт лечения антидепрессантами

Много лет назад, когда меня впервые накрыли панические атаки, я имел опыт лечения у психотерапевта. Тогда про лечение антидепрессантами речь не заходила, доктор провел со мной несколько сеансов НЛП и на этом мы закончили. Трудно сказать что мне тогда помогло больше: то ли сеансы работы с психотерапевтом, то ли самостоятельные меры в виде изменения образа жизни, контрастный душ и физические нагрузки сказать трудно. Думаю, что это было комплексное лечение и помогло все вместе, что больше, что меньше – так ли это важно?

Через пять лет в один прекрасный день, можно сказать “на ровном месте” (я тогда как раз только что победил подагру, сидел на диете, был на пике физической активности) у меня появились проблемы с головой, о которых я уже писал довольно подробно. Коротко повторю свои жалобы:

Легкое головокружение, туман в голове, периодические не сильные головные боли

Проблемы со сном – ранее пробуждение, сон не более 6-6.5 часов, разбитость по утрам

Быстрая утомляемость, сниженная работоспособность

Повышенная раздражительность, иногда обидчивость, частое отсутствие настроения

Через два года после начала этого “прибитого” состояния, после нескольких консультаций у неврологов и безуспешных попыток избавиться от этой напасти как лекарственными препаратами, так и различными физическими упражнениями, я попал на обследование в областную больницу в кардиологическое отделение по поводу брадикардии и чувства перебоев в работе сердца, где у меня появилась возможность попасть на прием к опытному неврологу, кандидату медицинских наук.

Выслушав мои жалобы, просмотрев накопленные мною различные исследования ничего конкретного доктор не сказала. Надо заметить, что под конкретикой я здесь подразумеваю диагноз типа “опухоль головного мозга”. Невролог сделала вывод, что имеет место нарушение мозгового кровообращения, но в большей степени мое, мягко говоря, не совсем хорошее самочувствие, обусловлено затянувшимся депрессивным состоянием и посоветовала попробовать лечение Паксилом. Тут самое время привести выдержки из инструкции к этому довольно известному лекарству:

Паксил – инструкция по применению

Действующее вещество – Пароксетин – это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Показания к применению:

Основное показание – депрессии различного генеза. Применяют Паксил при реактивной, атипичной, постпсихотической депрессии, дистимии. Эффективен препарат при навязчивых состояниях (обсессивно-компульсивных расстройствах), панических атаках, социальных фобиях, агорафобии, тревожных расстройствах различного генеза, ночных кошмарах.

Существуют данные, что эффективна противорецидивная терапия тревожно-фобических состояний препаратом. Наблюдаются положительные результаты терапии Паксилом у пациентов, лечение стандартными антидепрессантами которых оказалось неудовлетворительным. Показан прием Паксила у пациентов со стессовым расстройством в посттравматический период. Паксил можно применять длительно, а также с профилактической целью.

Таблетку Паксила пьют утром, не разжевывают. Употребляют после еды (хотя еда не влияет на всасывание Паксила), запивают водой. Одноразово принимается суточная доза. При терапии депрессии, социофобиях, посттравматических расстройствах действую по схеме: 20 мг ежедневно в первые несколько недель. При неэффективности данной дозы проводят еженедельное увеличение на 10 мг (например, на третьей неделе суточная доза составит 30 мг, на четвертой – 40 мг). Максимальное повышение дозы Паксила – до 50 мг/сутки.

В геронтологии и у ослабленных больных начинают с полтаблетки (10 мг). Для этого таблетку разламывают по риске, а вторую половинку откладывают в блистерную ячейку до следующего приема. При хорошей переносимости дозы и недостаточном терапевтическом эффекте ее можно повышать по 10 мг в неделю. Таким пациентам дозу Паксила можно увеличивать до 40 мг. Подобную схему дозирования используют также при почечной недостаточности, наличии патологий печени у пациентов. Лечение длительное, его срок определяет врач.

Обсессивно-компульсивное расстройство купируется Паксилом по схеме, которая включает начальную дозу – 20 мг, с последующим увеличением на 10 мг еженедельно (при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта). Максимально допустимое увеличение – до 60 мг на прием.

При панических атаках Паксил назначают в дозе 10 мг/сутки в начале лечения. Минимальная доза используется из-за опасности обострения симптоматики в начале лечения. Доза может быть увеличена (максимально до 60 мг/сутки). Увеличение проводят постепенно, еженедельно прибавляя к основной дозе 10 мг.

Противорецидивная терапия состоит в поддерживающей дозе – 20 мг/сутки. Минимальный курс лечения Паксилом – 4 месяца. В конце курса для отмены Паксила дозу начинают постепенно снижать на 10 мг/неделя. Врач может назначить другую схему отмены препарата, если появляются нежелательные симптомы синдрома отмены.

Принимают Паксил “по схеме”. Точные дозировки и сроки я уже не помню, но суть состоит в том, что начинают прием паксила с минимальных доз, постепенно увеличивая дозировку и примерно через неделю выходят на нужную дозировку (корректируется при необходимости врачом). Затем следует прием препарата минимум месяц и потом еще неделя на постепенное уменьшение дозировки и полный отказ от приема паксила.

Я соблюдал предписания врача “от и до”. Хочу сразу сказать о возможном побочном действии паксила, проявившимся лично у меня во всей красе. Касается эта побочка в основном мужчин. Примерно через неделю от начала приема Паксила я заметил, что время, необходимое мне для доведения полового акта до “логического завершения” несколько увеличилось. Еще через неделю это стало явно заметно и стало раздражать. Т.е. появилась задержка эякуляции, причем ооочень заметная. Говорят, что некоторый процент мужчин страдает преждевременным семяизвержением и просто мечтают о продленном половом акте, но это явно не про меня. Извините за подробности, но когда для того, чтобы кончить приходится взмылиться как сивому мерину во время скачек, то через некоторое время начинаешь думать а надо ли тебе это вообще? Хотя… можно оказывать платные услуги одиноким дамам со знаком качества. Шутка юмора 🙂

Но это ладно, я был готов потерпеть некоторое время такую побочку ради великой цели исцеления, но обстоятельства сработали против меня. Когда я спрашивал себя помогает ли мне паксил, то ответ был скорее положительным. Может быть все менялось не так быстро и не так сильно, как мне хотелось бы, но некоторое положительное действие Паксила все же было заметно. Примерно на половине намеченного срока приема паксила мне пришлось резко отменить прием препарата. Дело в том, что мы полетели отдыхать в Болгарию и моя верная спутница и помощница, ответственная за багаж, забыла пакетик со всеми лекарствами. Как вы понимаете подобный препарат в Болгарии просто так в аптеке купить невозможно, поэтому пришлось прекратить прием паксила.

Первые два дня я вообще не заметил каких-либо изменений и уже начал предвкушать возвращение нормальной половой жизни вместо сексуальных марафонов, но тут отмена препарата начала давать о себе знать. Первое что я заметил – участившиеся и усилившиеся перебои в работе сердца, думаю что это были экстрасистолы. Когда я обращался к кардиологу с жалобами на перебои в работе сердца, экстрасистолы у меня появлялись только после довольно сильной физической нагрузки и то не часто. После отмены паксила экстрасистолы стали “долбить” на ровном месте. Довольно неприятное чувство. Сразу же повысилась утомляемость, временами появилась легкая тошнота. Но самые неприятные ощущения доставляли, блин, вы не поверите – соски! Да, блин, именно соскИ, а не сОски 🙂 Они чесались неимоверно! Хотелось нацепить прищепки и не снимать даже ночью. Даже стоя в очереди в магазине порой приходилось прятаться за спину жены и щипать себя. А на пляже, вместо того, чтобы отдыхать и купаться, я заходил по шею в воду и наслаждался “их кручением по часой и против” 🙂 Вам, наверное, смешно читать такие мемуары, а мне вот пару недель было не до смеха. Через две недели побочка прошла, практически исчезли экстрасистолы, соски можно было оставить в покое, а половая жизнь вернулась в нормальное русло. Жить, оказалось, почти приятно 🙂 Только вот головокружение и ранние пробуждения остались…

Вернувшись домой я выкинул оставшиеся таблетки – второй раз проходить через все эти побочки мне не хотелось. Я подумал что на паксиле свет клином не сошелся и если уж придется опять прибегнуть к помощи антидепрессантов, то это будет точно не паксил.

Следующим препаратом, который мне назначили примерное через год, был Вальдоксан.

Комментарии (из архива):

Полностью солидарен с автором статьи, была аналогичная ситуация. Мой лечащий врач прописал мне Паксил я его пропивал года, не могу сказать что не подошел но и полностью депрессию не излечил при постепенном снижении дозировки появилась тошнота, панические атаки, бессонница ( соски правда не чесались, но зуд по коже присутствовал) поэтому я плавно перешел на другой антидепрессант Нейрофулол, он полностью принес ясность моей голове, повысил настроение и после прекращения препарата никаких побочек не оказал (для меня это было странно тк я ждал, все препараты при отмене дают побочку, а этот прям удивил)

xn--80acgb4aire.xn--p1ai

Паксил (пароксетин) инструкция:

Действующие вещества Паксила:

Форма выпуска Паксила:

Депрессия. Депрессия любого типа, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессии на фоне состояния тревоги. При лечении депрессивных расстройств эффективность Паксила подобна эффективности стандартных антидепрессантов. Существуют некоторые доказательства того, что Паксил может оказаться эффективным для больных с недостаточной реакцией на стандартное лечение. Улучшение состояния у больных в основном начинается уже через неделю лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Паксил является эффективным средством лечения при обсессивно-компульсивном расстройстве. Применение Паксила позволяет также эффективно предупреждать появление рецидивов обсессивно-компульсивного расстройства.

Паническое расстройство. Паксил является эффективным средством лечения панического расстройства с сопутствующей агорафобией или без нее. Применение Паксила в комплексе с препаратами, влияющими на когнитивные функции и поведение, приводит к существенному усилению необходимого эффекта по сравнению с лечением только этими препаратами.

Применение Паксила позволяет также эффективно предупреждать появление рецидивов панического состояния.

Социальные фобии / социально-тревожные расстройства. Паксил является эффективным средством лечения социальных фобий / социально-тревожных состояний.

Генерализованное тревожное расстройство. Паксил является эффективным средством лечения генерализованного тревожного расстройства.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Паксил является эффективным средством лечения посттравматического стрессового расстройства.

Дети и подростки (до 18 лет)

Паксил не показан для лечения детей и подростков до 18 лет. По результатам контролируемых клинических испытаний не была продемонстрирована эффективность и не получено подтверждающих данных относительно применения Паксила у детей и подростков, больных депрессией. Безопасность и эффективность Паксила у детей младше 7 лет не исследовалась.

Как использовать Паксил?

Депрессия. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки — в зависимости от выраженности реакции на лечение, вплоть до 50 мг в сутки.

Как и для всех других антидепрессивных средств, дозу необходимо тщательно подбирать индивидуально в течение первых 2 — 3 недель лечения, а затем корректировать ее в зависимости от клинических проявлений.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза — 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 20 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в сутки. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза — 40 мг в сутки. Лечение необходимо начинать с дозы 10 мг в сутки, а затем еженедельно увеличивать ее на 10 мг в зависимости от соответствующей реакции. У некоторых больных улучшение состояния наблюдается только при применении максимальной дозы 60 мг в сутки.

Для уменьшения риска возможного усиления симптоматики панического расстройства, что часто наблюдается в начале лечения этого заболевания, рекомендуется начинать лечение с невысокой дозы препарата.

Социальные тревожные состояния / социальные фобии. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг в сутки — в зависимости от выраженности реакции на лечение, вплоть до 50 мг / сут.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на

10 мг в сутки — в зависимости от выраженности реакции на лечение, вплоть до 50 мг в сутки.

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Для некоторых больных со слабой ответной реакцией на введение 20 мг дозу можно постепенно увеличивать на 10 мг/сут. в зависимости от выраженности реакции на лечение до 50 мг / сут.

Как и при применении других препаратов для лечения психических болезней, надо избегать внезапной отмены препарата. Во время клинических испытаний использовался режим постепенного снижения дозы препарата, который включал уменьшение суточной дозы на 10 мг в сутки с интервалом в неделю. После достижения режима дозирования в 20 мг в сутки больные еще неделю принимали препарат в такой дозе перед полной его отменой. В случае появления чрезмерных симптомов во время снижения дозы или после отмены лечения необходимо решать вопрос о возобновлении лечения в предыдущей дозе. Позже можно продолжать уменьшать дозу, но в более медленном темпе.

Паксил рекомендуется принимать 1 раз в день — утром во время еды. Таблетку следует глотать не разжевывая.

Лечение больных депрессией или обсессивно-компульсивным расстройством должно быть достаточно длительным, чтобы обеспечить устранение симптомов. Этот период при депрессии и навязчивых и компульсивных состояниях может продолжаться в течение нескольких месяцев, а при панических состояниях — даже дольше.

Люди пожилого возраста. У людей пожилого возраста наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови, однако он не выходит за границы диапазона концентраций у молодых людей.

Лечение начинают с применения обычной начальной дозы для взрослых, которую потом можно постепенно увеличить до 40 мг в сутки.

Дети младше 7 лет: применять Паксил у детей не рекомендуется, поскольку безопасность и эффективность этого препарата у детей не изучали.

Дети и подростки (до 18 лет). Паксил не показан для лечения детей и подростков до 18 лет. По результатам контролируемых клинических испытаний не была продемонстрирована эффективность и не получено подтверждающих данных относительно применения Паксила у детей и подростков, больных депрессией.

Почечная и печеночная недостаточность. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин.) или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации пароксетина в плазме крови. Поэтому для таких больных дозу следует уменьшить до нижней границы диапазона дозировки.

Паксил, принятый утром, не влияет отрицательно на качество или продолжительность сна. Кроме того, у больных с ответной реакцией на лечение Паксилом наблюдается улучшение сна.

При совместном применении в клинической практике коротких гипнотических средств с антидепрессантами не отмечаются дополнительные неблагоприятные реакции.

Паксил в течение первых нескольких недель применения приводит к эффективному улучшению состояния при депрессии и исчезновению суицидальных мыслей.

Паксил предупреждает обострение заболевания и риск повторного возникновения симптомов депрессии.

Дети и подростки (до 18 лет).

Лечение антидепрессантами связано с увеличенным риском суицидальных попыток и суицидальных мыслей у детей и подростков с серьезными депрессивными и другими психическими расстройствами. По данным клинических исследований, побочные эффекты, связанные с суицидом (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессивность, протестное поведение и раздражения) наблюдались при лечении детей и подростков Паксилом чаще по сравнению с плацебо-группой. Долгосрочные результаты по изучению безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, развития, когнитивных и поведенческих характеристик отсутствуют.

Ухудшение клинического состояния и риск суицида у взрослых.

Взрослые молодого возраста особенно больные с серьезными депрессивными расстройствами могут иметь повышенный риск суицидального поведения во время лечения Паксилом. По данным анализа плацебо контролируемых клинических исследований с участием взрослых больных психическими расстройствами было показано, что у взрослых молодого возраста (примерно 18 — 24 лет) наблюдался увеличенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо-группой (17/776 — 2,19% по сравнению с 5 / 542 — 0, 92%), хотя эта разница не является статистически достоверной. В группе больных старшего возраста (25 — 64 года и старше 65 лет) такого увеличения риска обнаружено не было. У больных с серьезными депрессивными расстройствами (любого возраста), которые лечились Паксилом, было отмечено статистически достоверное увеличение частоты возникновения суицидального поведения по сравнению с плацебо-группой (11/3455 — 0,32% по сравнению с 1 / 1978 — 0,05%), все такие случаи были суицидальными попытками. Однако большинство таких попыток (8 из 11) при лечении Паксилом случались у молодых больных в возрасте 18 — 30 лет. Эти данные по лечению серьезных депрессивных расстройств дают возможность предположить, что более высокий риск возникновения этих осложнений, который наблюдался в группе молодых больных с психическими расстройствами, может быть расширен на больных старше 24 года.

У пациентов с депрессивными расстройствами могут обостряться симптомы депрессии и / или формироваться суицидальные мышление и поведение независимо от того, принимают они антидепрессанты или нет. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступит существенная ремиссия. Общим клиническим опытом лечения при всех курсах антидепрессантов является то, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых назначается Паксил, могут ассоциироваться с увеличением риска суицидального поведения и такие расстройства могут также сочетаться с серьезными депрессивными нарушениями. Дополнительно пациенты с суицидальным поведением и намерениями в прошлом, молодые больные и больные, которые демонстрируют значительный уровень суицидальных намерений до начала курса лечения, являются группой повышенного риска в отношении суицидальных попыток и мнений. Все пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления ухудшения клинического состояния (включая развитие новых симптомов) и суицидального поведения во время лечения, особенно в начале курса лечения или при изменении дозирования, как в сторону увеличения дозы, таки и ее уменьшения.

Пациенты (и лица, которые за ними ухаживают) должны быть предупреждены о необходимости постоянного наблюдения за любым обострением состояния больного (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей и поведения или мыслей о причинении себе вреда и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае их появления. Следует понимать, что появление некоторых симптомов, таких как ажитация или мания, может быть связана как с течением заболевания, так и с курсом лечения.

Следует рассматривать возможность изменения режима терапевтического лечения (включая отмену препарата) у больных с клиническим ухудшением состояния (включая развитие новых симптомов) и / или появлением суицидальных мыслей / поведения, особенно если эти симптомы являются тяжелыми, возникают внезапно или не были частью существующих симптомов у пациента.

Редко применения Паксил или других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина может ассоциироваться с развитием акатизия — состоянием, которое характеризуется внутренним чувством беспокойства и психомоторным возбуждением, таким как невозможность сидеть или стоять в сочетании с субъективным ощущением боли. Вероятность возникновения этого наибольшая в течение первых недель лечения.

Серотониновый синдром / нейролептический злокачественный синдром.

В редких случаях лечение Паксилом может ассоциироваться с развитием серотонинового или нейролептического злокачественного синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинэнергетическими и / или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы являются жизненно опасными состояниями, лечение Паксилом следует прекратить в случае появления таких явлений (характеризующиеся совокупностью таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, автономная нестабильность с возможным быстрым колебаниям основных показателей функционального состояния организма, изменения умственного состояния, включая спутанность сознания , раздражительность, предельная ажитация с прогрессированием до делирия и комы) и назначить поддерживающую симптоматическую терапию. Паксил не следует применять в комбинации с серотониновыми прекурсорами (такими как L-трипофан, окситриптаном) из-за риска развития серотон энергетического синдрома.

Мания и биполярные расстройства.

Появление эпизодов депрессии может быть начальным проявлением биполярных расстройств. Общепринято (хотя не подтверждено данными контролируемых клинических испытаний), что лечение таких эпизодов антидепрессантами в качестве монотерапии может увеличивать вероятность ускорения появления смешанных / маниакальных эпизодов у больных с повышенным риском биполярных расстройств. Перед началом лечения антидепрессантами больные должны быть тщательно обследованы с целью выявления в них какого-либо риска биполярных расстройств. Такое обследование должно включать в себя детальное изучение истории болезни пациента, в том числе наличие суицидальных попыток, биполярных расстройств и депрессии у членов семьи. Следует иметь в виду, что Паксил не утвержден для лечения биполярных расстройств. Как и другие антидепрессанты, Паксил следует применять с осторожностью у больных с маниакальным синдромом в анамнезе.

Лечение Паксилом следует начинать с осторожностью, не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО; дозу нужно увеличивать постепенно — до достижения оптимальной реакции.

Почечная / печеночная недостаточность.

Рекомендуется применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью.

Паксил, как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью при лечении больных эпилепсией.

У больных, которых лечат Паксилом, общая частота приступов составляет менее 0,1%.

В случае возникновения у больного приступа применение Паксила следует прекратить.

Электроконвульсивная терапия.

Накоплен лишь незначительный клинический опыт применения Паксила в комплексе с электроконвульсивной терапией.

Паксил, как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, иногда вызывает мидриаз, поэтому его следует применять с осторожностью у больных с закрытоугольной глаукомой.

Иногда отмечали случаи развития гипонатриемии, преимущественно у больных пожилого возраста. После прекращения применения Паксила признаки гипонатриемии в основном проходили.

После лечения Паксилом наблюдали кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения). Поэтому Паксил необходимо применять с осторожностью при лечении больных, которым одновременно назначены препараты с повышенным риском появления кровотечения, а также больных с частыми кровотечениями или с предрасположенностью к ним.

При лечении пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца следует придерживаться обычных мер предосторожности.

Симптомы, наблюдающиеся у взрослых при отмене Паксила

По данным клинических испытаний, у взрослых побочные действия при отмене лечения Паксилом возникали у 30% больных в сравнении с 20% больных, получавших плацебо. Появление симптомов при отмене препарата не аналогична ситуации, когда возникает привыкание или зависимость от препарата при злоупотреблении им.

Сообщалось о таких симптомах, как головокружение, расстройство чувствительности (включая парестезии и ощущение электрошока), нарушение сна (включая интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота, тремор, судороги, потливость, головная боль, диарея. В целом эти симптомы являются легкими или имеют умеренный характер, хотя у некоторых пациентов они могут быть более интенсивными. Они возникают обычно в течение первых нескольких дней после отмены препарата, но были единичные случаи возникновения этих симптомов у пациентов, которые нечаянно пропускали прием препарата. Обычно эти симптомы являются самокуппирующими и исчезают в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов этот процесс может быть длиннее (2-3 месяца и дольше). Поэтому рекомендуется при отмене Паксила дозу уменьшать постепенно, в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей больного.

Симптомы, которые наблюдаются у детей и подростков при отмене Паксила.

По данным клинических испытаний, у детей и подростков побочные действия при отмене лечения Паксилом возникали у 32% больных сравнению с 24% больными, получавшими плацебо. После отмены Паксила возникали такие побочные эффекты (с частотой не менее чем у 2% пациентов, и с частотой возникновения в два раза выше по сравнению с плацебо-группой): эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и плаксивость), нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе.

По данным исследований на животных, тератогенного или эмбриотоксического эффекта обнаружено не было.

По данным недавних эпидемиологических исследований, касающихся наблюдения за результатами беременности у женщин, которые лечились антидепрессантами в первом триместре беременности, сообщалось об увеличении риска врожденных пороков развития, главным образом сердечно-сосудистых (например, дефекта предсердной или межжелудочковой перегородки), связанных с приемом пароксетина. По этим данным можно предположить, что риск рождения младенца с сердечно-сосудистым дефектом у беременной, которая лечилась пароксетином, составляет приблизительно 1 на 50, по сравнению с ожидаемым риском возникновения такого дефекта в общей популяции, что составляет примерно 1 на 100.

Врач должен учесть возможность применения альтернативного лечения беременной или женщины, которая планирует забеременеть, и назначать пароксетин лишь тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Если принято решение о прекращении лечения беременной, за дополнительной информацией следует обратиться в соответствующие разделы Инструкции по применению лекарственных средств, где описаны дозы и симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином.

Есть сообщения о преждевременном рождении детей у женщин, принимавших Паксил или другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хотя причинных взаимосвязей с приемом препарата установлено не было.

Следует обследовать новорожденных, если беременная продолжала принимать Паксил на поздней стадии беременности, поскольку есть сообщения о развитии осложнений у новорожденных при лечении матери Паксилом или другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина в III триместре беременности, хотя причинная взаимосвязь с приемом препарата не установлена. Сообщалось о таких эффектах: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, приступы, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, возбуждение, заторможенность, постоянный плач и сонливость. Иногда эти симптомы ассоциируют с отменой препарата. В большинстве случаев они возникают сразу или через некоторое время после родов.

По данным одного эпидемиологического исследования, применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая пароксетин) после первых 20 недель беременности ассоциировалось с увеличенным риском развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. По сообщенным данным абсолютный риск составил от 6 до12 женщин на 1000 женщин, которые применяли ингибиторы обратного захвата серотонина в поздних периодах беременности, по сравнению с 1 или 2 женщинами на 1000 женщин в общей популяции.

Небольшое количество Паксила экскретируется в грудное молоко. Никаких признаков влияния препарата на новорожденных обнаружено не было, однако Паксил не следует применять в период лактации, кроме случаев, когда ожидаемая польза для матери будет выше потенциального риска для ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Опыт применения Паксила в клинической практике свидетельствует, что этот препарат не влияет на когнитивные или психомоторные реакции. Однако, как и при применении других психоактивных препаратов, пациентов следует предупредить о возможном нарушении способности управлять автомобилем и другими механизмами во время лечения.

Паксил не усиливает нарушения умственных и моторных реакций, вызванных действием алкоголя, однако употреблять алкогольные напитки во время лечения Паксилом не рекомендуется.

Побочные эффекты Паксила.

Побочные эффекты, приведенные ниже, классифицированные по органам и системам и по частоте возникновения. Частота определяется: очень часто (? 1 / 10), часто (? 1 / 100,

zdravoe.com

Действующее вещество:

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в коробке 1, 3 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома на другой.

Селективный ингибитор обратного захвата серотонина.

Фармакологическое действие

Антидепрессивная активность обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

Обладает низким сродством к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что антихолинергические свойства выражены слабо. Исследования in vitro показали, что пароксетин обладает слабым сродством к альфа1-, альфа2— и бета-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D2), серотониновым 5-НТ1— и 5-НТ2— и гистаминовым (H1) рецепторам. Отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo , которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию. Не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС .

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ( СИОЗС ), пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются амфетаминоподобными.

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД , ЧСС и ЭКГ .

При приеме внутрь хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Вследствие метаболизма «первого прохождения» в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ . По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути «первого прохождения» и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры нестабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7–14 дней. Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками. Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Биотрансформируется в неактивные полярные и конъюгированные продукты (процессы окисления и метилирования). T1/2 варьирует, но обычно составляет около одних суток (16–24 ч). Около 64% экскретируется с мочой в виде метаболитов, менее 2% — в неизмененном виде; остальное количество выводится с калом (вероятно попадая в него с желчью) в виде метаболитов, менее 1% — в неизмененном виде. Выведение метаболитов носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и системную элиминацию.

Клиническая фармакология

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином, сон может улучшаться. При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали.

В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли. Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков (7–17 лет) не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7–17 лет.

Установлено, что при лечении панического расстройства у взрослых комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем одна когнитивно-поведенческая терапия.

Исследования показали, что пароксетин обладает незначительной способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Показания препарата Паксил ™

Депрессия всех типов у взрослых, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой; ОКР у взрослых ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков 7–17 лет; паническое расстройство у взрослых, с агорафобией и без нее ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии; социальная фобия у взрослых ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии), а также у детей и подростков в возрасте 8–17 лет; генерализованное тревожное расстройство у взрослых ( в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии); посттравматическое стрессовое расстройство у взрослых.

Гиперчувствительность к пароксетину и компонентам препарата.

Сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО (пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 нед после их отмены; ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 нед после прекращения лечения пароксетином).

Сочетанное применение с тиоридазином (пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность фермента CYP2D6 цитохрома P450, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности, а данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин во время беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС , однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможного риска.

Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в III триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры тела, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (<24 ч).

В грудное молоко проникает незначительное количество пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: иногда — аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего кровоподтеки); очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные нарушения: очень редко — синдром нарушения секреции АДГ .

Метаболические нарушения: часто — снижение аппетита; редко — гипонатриемия (встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции АДГ ).

Психические расстройства: часто — сонливость, бессонница; иногда — спутанность сознания, галлюцинации; редко — маниакальные реакции. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения; очень редко — обострение глаукомы.

Нарушения со стороны сердца: иногда — синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения: иногда — транзиторное повышение или снижение АД , в т.ч. у пациентов с предсуществующей артериальной гипертензией или тревогой.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто — зевота.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — судорожные припадки.

Желудочно-кишечные нарушения: очень часто — тошнота; часто — запор, диарея, сухость во рту; очень редко — желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: редко — повышение уровня печеночных ферментов; очень редко — гепатит, иногда сопровождающийся желтухой и/или печеночная недостаточность.

Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о таких поражениях печени, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость; редко — кожные высыпания; очень редко — реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта: редко — задержка мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень часто — сексуальная дисфункция; редко — гиперпролактинемия/галакторея.

Общие нарушения: часто — астения; очень редко — периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином: часто — головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль; иногда — ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея.

Как и при отмене многих психотропных ЛС , прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущение разряда электрического тока), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Неизвестно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов, однако если в лечении пароксетином более нет необходимости, дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в группе пароксетина в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей с ОКР, особенно в возрасте до 12 лет.

Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Серотонинергические препараты. Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС , одновременно с серотонинергическими препаратами (включая ингибиторы МАО , L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, другие препараты группы СИОЗС , литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может сопровождаться развитием эффектов, обусловленных серотонином. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме ЛС . При использовании пароксетина одновременно с ингибиторами ферментов, участвующих в метаболизме ЛС , следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

CYP3A4 . Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении в условиях равновесного состояния пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4 , показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпрозалама и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпрозаламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4 , вряд ли может причинить вред пациенту.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6 (см. также «Противопоказания»). Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС , пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6 , относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда, рисперидон, некоторые антиаритмические средства типа 1C (например пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Проциклидин. Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации в плазме проциклидина. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия. Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависят или практически не зависят (то есть существующая зависимость не требует изменения дозы) от приема пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя.

Способ применения и дозы

Внутрь (таблетку следует глотать целиком, не разжевывая), 1 раз в сутки (утром, во время еды).

Депрессия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/ сут , при необходимости в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличивать еженедельно на 10 мг/ сут до максимальной суточной — 50 мг. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2–3 нед после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Применение пароксетина у детей и подростков (7–17 лет) для лечения депрессии не рекомендовано в связи с отсутствием данных об эффективности терапии.

Обсессивно-компульсивное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/ сут . Лечение начинают с дозы 20 мг/ сут , которую можно еженедельно повышать на 10 мг/ сут . При необходимости доза может быть повышена до 60 мг/ сут . Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии. Для детей и подростков (7–17 лет) начальная доза составляет 10 мг/ сут , ее можно еженедельно повышать на 10 мг/ сут . При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/ сут .

Паническое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг/ сут . Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг/ сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/ сут , ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/ сут . Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии.

Социальная фобия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/ сут . При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/ сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/ сут . Лечение детей и подростков (8–17 лет) следует начинать с дозы 10 мг/ сут и еженедельно повышать дозу на 10 мг/ сут , ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/ сут .

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/ сут . При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/ сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/ сут .

Посттравматическое стрессовое расстройство. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг/ сут . При необходимости доза может быть увеличена еженедельно на 10 мг/ сут в зависимости от клинического эффекта — до 50 мг/ сут .

Имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности.

Симптомы: помимо симптомов, описанных в разделе «Побочные действия», наблюдается рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменение АД , непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ ; случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение: общие меры, применяемые при передозировке любых антидепрессантов; при необходимости — промывание желудка, назначение активированного угля (по 20–30 мг каждые 4–6 ч в течение первых суток после передозировки), поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей.

Специфического антидота пароксетина не существует.

Меры предосторожности

Отмена пароксетина. Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара электрическим током), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация и тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 нед , но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2–3 мес и более).

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина. Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг с недельными интервалами; после достижения дозы 20 мг/ сут (или 10 мг/ сут у детей и подростков) пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 нед и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленно.

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков. Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Отдельные группы пациентов.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон концентраций совпадает с таковым у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг/ сут .

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Дети до 7 лет. Применение пароксетина не рекомендовано в связи с отсутствием исследований безопасности и эффективности препарата у данной группы больных.

Дети и подростки 7–17 лет. В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск, связанные с психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения.

Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Акатизия. Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы СИОЗС сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром. В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить (они характеризуются сочетанием таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы) и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с такими предшественниками серотонина, как L-триптофан, окситриптан в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство. Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО . Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 нед после прекращения терапии ингибиторами МАО ; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта (см. также «Противопоказания»).

Нарушения функции почек или печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пароксетином пациентов с тяжелым нарушением функции почек и пациентов с нарушениями функции печени.

Эпилепсия. Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки. Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0,1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия. Имеется ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома. Как и другие препараты группы СИОЗС , пароксетин изредка вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия. При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов.

Кровотечения. Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, леченных пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца. При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожны при вождении автомобиля и работе с механизмами.

Несмотря на то что пароксетин не усиливает негативного влияния алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

www.rlsnet.ru